
拉泽替尼(lazertinib) 是一种 第三代 EGFR 酪氨酸激酶胁制剂(EGFR-TKI),主要用于:
EGFR 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 尤其是 T790M 突变阳性的耐药患者(肖似奥希替尼)这是韩国 Yuhan 与 Janssen 调和建造的药物。
其特色与 奥希替尼(Osimertinib) 雷同,但在安全性和 CNS(脑转移)领域方面有一些潜在上风。
✅ 妥当症(主要批准情况)不同国度批准略有不同,一般包括:
1)EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC
曩昔哨 EGFR-TKI(如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼)诊疗后发达 算作 二线诊疗张开剩余67%2)蚁合 amivantamab(Rybrevant)算作一线决策
在 MARIPOSA 磨练 顶用于:
EGFR exon 19 缺失(Del19)或 L858R 一线诊疗 成果优于奥希替尼(PFS 显著更长)✅ 作用机制 第三代 EGFR 聘用性胁制剂 高度聘用性胁制: EGFR 激活突变 EGFR T790M 耐药突变 对野生型 EGFR 胁制弱 → 皮疹/泻肚等反作用相对更轻 致密的 核心穿透性 → 对脑转移有较好领域✅ 用法用量算作单药
240 mg 口服,逐日一次与 amivantamab 联用(MARIPOSA 一线决策)
Lazertinib 240 mg QD Amivantamab:按体重静脉输注(每 2 周一次)✅ 常见反作用(总体耐受性好)单药最常见:
皮疹(较奥希替尼轻) 瘙痒 泻肚 口腔炎 贫血、白细胞减少 肿瘤关联症状(咳嗽、呼吸贫瘠)推行室相称:
血小板下落 ALT/AST 升高(一般轻度)罕有但弥留:
间质性肺炎(ILD)/肺损害(所有这个词 EGFR-TKI 齐需要提防) 心电图 QT 延迟 心衰(极荒漠)总体反作用比奥希替尼更低皮肤/胃肠毒性。
✅ 枢纽临床磨练斥逐LASER301(单药二线)
Lazertinib 对 T790M 耐药 NSCLC 有权贵疗效 ORR 和 PFS 与奥希替尼接近MARIPOSA(一线)
Amivantamab + Lazertinib 对比奥希替尼:
PFS:权贵延迟(HR~0.70) 对脑转移的领域更好 不良反馈可科罚,但输注反馈加多(由于 amivantamab)这亦然拉泽替尼现在医学界最心理的用途。
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发布于:广东省